生死时速4款百亿重磅药面临“专利悬崖”，市场巨变在即！

最近，百济神州和艾伯维之间关于泽布替尼专利的纠纷，再次引起市场及公众的广泛关注。药物专利纠纷——听起来像是一个晦涩复杂的法律问题，但实际上，这也只是药企们竞争的手段之一。

专利制度是燃烧创新热情的火种，让申请人用公开的技术方案换取市场垄断权利，让他们在保护城堡的同时，激发对新知识的热情探索。如果说专利是创新的引擎，那么专利期就是公众利益和药企利益的天平。它不仅需要让药企有足够的时间来收获创新的果实，激励继续向前；同时也要为公众开放获取更好价格药物的通道，让仿制药企进入市场，瓜分利润。

我们将在接下来的文章中追踪一些即将专利到期的重磅药物。

伊布替尼

伊布替尼，作为全球首个获批的BTK抑制剂，以其广泛的适应症获得了广大市场的认可。然而，其核心专利（CN200680056438.5& CN201210217024.3）即将在2026年到期，这无疑将对伊布替尼的市场地位构成威胁。

相比于2021年96.83亿美元的全球销售额，伊布替尼在2022年的销售额已经下滑到约72亿美元，显示出明显的下降趋势。百济神州的泽布替尼，作为其主要竞争者，与之艾伯维之间的专利纠纷，可视为市场竞争日趋激烈的一个明显标志。

目前在中国市场，已获批上市的BTK抑制剂包括伊布替尼、阿卡替尼（于2023年3月获批）、泽布替尼和奥布替尼。根据中康CHIS数据库，伊布替尼在国内市场的销量已经开始出现下滑趋势。而在2023年第一季度，百济神州的泽布替尼已经显示出超越伊布替尼的趋势。

图1. 中国上市BTK抑制剂销售额（百万元）

数据来源中康CHIS

尽管泽布替尼在美国涉及专利纠纷，但由于中美专利制度的不同，艾伯维无法在中国以相同的理据提出控诉。因此，可以预期在中国市场，泽布替尼与伊布替尼之间的竞争将会更加激烈，泽布替尼的竞争优势有望进一步扩大。

阿贝西利

阿贝西利是一种用于治疗晚期或转移性乳癌的药物。这款药物是由礼来公司研发的一种CDK4和CDK6选择性抑制剂，于2020年12月在中国获批上市

从全球销售量来看，阿贝西利正在以显著的增长势头逐步缩小与Ibrance之间的市场差距。据中康CHIS数据库，在中国无论在零售市场，还是在等级医院市场，阿贝西利均表现出了强劲的增长动力，其影响力和接受度日渐提升。

然而，每个成功的背后往往隐藏着挑战。阿贝西利的核心专利（ZL200980151778.X）将于2029年到期，届时，阿贝西利可能需要面对专利悬崖的问题。这一挑战将对阿贝西利的市场前景产生影响。

图2. 阿贝西利零售终端和全国等级医院市场销售额（百万元）

数据来源中康CHIS

阿帕他胺

阿帕他胺（Apalutamide）是由强生旗下杨森制药公司研发的一款口服雄激素受体（AR）抑制剂，是全球首款治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的药物。

该药最早于2019年在中国获批，适应症包括nmCRPC和转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。根据CHIS数据库，阿帕他胺在等级医院市场表现优异，销售额从2021年1400万增加到2022年3.6亿元。但阿帕他胺的核心专利（ZL200780019654.7）将于2027年到期，同样可能面对专利悬崖的挑战。

图3. 阿帕他胺零售终端及全国等级医院市场销售额（百万元）

数据来源中康CHIS

布瑞哌唑

布瑞哌唑（brexpiprazole）是一种具有广泛作用的非典型抗精神病小分子药物。它的作用机制是通过调节多种受体的血清素-多巴胺活性，从而对大脑内的单胺能神经传导系统产生影响。具体来说，布瑞哌唑是5-羟色胺（5-HT1A）和多巴胺D2受体的部分激动剂，同时，它也是5-羟色胺（5-HT2A）受体和多巴胺α1/2受体的拮抗剂，这使其对其他中枢单胺能受体亚型具有广泛的结合亲和力。

自上市以来，布瑞哌唑的全球销售额一直在稳步增长。从2015年到2020年，该药物的全球销售额从0.5亿美元飙升至13.6亿美元。根据丹麦灵北制药公司的财报，2020年，布瑞哌唑的销售额达到了26.2亿丹麦克朗。

该药物目前尚未在中国获批，根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网于12月24日的公示，大冢制药（Otsuka）已经递交了5.1类新药布瑞哌唑片的上市申请，并得到了受理。然而该药物核心专利（ZL200680011923.0）鉴于2026年到期，可能会面临刚上市就要到期的专利局面。在2021年6月1日，中国专利法进行了第四次修订，设立了发明专利保护期限补偿制度。这意味着布瑞哌唑的专利可能会获得延期，从而进一步延长其在市场的垄断时期。

专利期满将对制药公司的市场地位和盈利能力产生重大影响，也可能为仿制药公司提供市场入口的机会。而在中国专利法第四次修订后，我国开始实施了专利链接制度，仿制药企应充分利用链接制度，积极发起第四类声明（即“被仿制药”的相关专利应当被宣告无效，或仿制药不落入相关专利的保护范围），获得首仿药12个月的市场独占期。

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