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9月6日,中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示,默沙东(MSD)递交了MK-0616胶囊的临床试验申请,并获得受理。公开资料显示,MK-0616是一款新型降胆固醇药物,为口服PCSK9抑制剂,已经在海外进入2期临床研究阶段。今年年初,MK-0616还入选了“猎药人”网站(drughunter.com)发布的年度小分子榜单。
早先默沙东在美国心脏协会(AHA)科学会议上公布的1期临床试验结果显示,MK-0616与他汀类药物联用,能够将血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低65%,为降低LDL-C效果最好的口服药物之一。
截图来源CDE官网
在降脂药开发领域,前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)是近年来一个新兴靶点。PCSK9不仅与常染色体显性遗传高胆固醇血症相关,还能够有效调节体内脂质代谢水平,影响冠心病的发生发展。研究发现,抑制PSCK9可以降低体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平进而达到治疗疾病目的。公开资料显示,全球范围内已经有多款靶向PSCK9的创新疗法获批,包括靶向PCSK9的单抗以及siRNA疗法等。
近年来,科学家们正在探索进一步改良PCSK9抑制剂的开发。其中基于小分子和多肽的口服PCSK9抑制剂的开发正在受到越来越多的关注。开发小分子药物的挑战是低密度脂蛋白受体(LDLR)和PCSK9蛋白相互结合的界面很大,这让扰乱它们之间的相互作用变得非常困难。
据早先美国化学会旗下的C&EN网站的一篇综述介绍,默沙东的科学家最终发现了分子量在1000~2000之间的大环多肽化合物,它们的分子量比传统的小分子要更大一些,不过同时赋予了它们扰乱低密度脂蛋白受体和PCSK9蛋白结合的能力。然而,因为它们的分子量更大,这些候选化合物穿越细胞膜的能力下降。为了克服这个阻碍,科学家们使用了称为渗透增强剂的脂质分子,它们能够帮助化合物从肠道进入血液循环。
MK-0616正是默沙东的主打口服PCSK9抑制剂。它是一种大环多肽分子,可以抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)之间的相互作用,从而让更多的LDLR可以回到细胞表面,从血液中摄取更多的LDL-C,降低LDL-C水平。
MK-0616早先已经在1期临床试验中表现出良好的活性和安全性。2021年AHA年会上公布的数据显示,在接受他汀治疗的患者中,加入MK-0616能够将LDL-C水平降低约65%。默沙东实验室总裁Dean Li博士早先接受的访谈中表示,这不但是有效的口服PCSK9抑制剂,而且是降低LDL-C效果最好的口服药物之一。
根据ClinicalTrials官网息,MK-0616正在开展一项2b期临床研究,评估该药在降低成人高胆固醇血症患者的LDL-C水平方面的有效性和安全性。本次该药在中国申报临床,意味着它有望不久后在中国开展临床试验。
参考资料
[1]中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网. Retrieved Sep 6 , 2022. From
[2] Oral PCSK9 inhibitor found to be safe, effective to lower cholesterol, in first human trial. Retrieved February 4, 2022, from
内容团队报道
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默沙东口服PCSK9抑制剂在华申报临床
9月6日,中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示,默沙东(MSD)递交了MK-0616胶囊的临床试验申请,并获得受理。公开资料显示,MK-0616是一款新型降胆固醇药物,为口服PCSK9抑制剂,已经在海外进入2期临床研究阶段。今年年初,MK-0616还入选了“猎药人”网站(drughunter.com)发布的年度小分子榜单。
早先默沙东在美国心脏协会(AHA)科学会议上公布的1期临床试验结果显示,MK-0616与他汀类药物联用,能够将血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低65%,为降低LDL-C效果最好的口服药物之一。
截图来源CDE官网
在降脂药开发领域,前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)是近年来一个新兴靶点。PCSK9不仅与常染色体显性遗传高胆固醇血症相关,还能够有效调节体内脂质代谢水平,影响冠心病的发生发展。研究发现,抑制PSCK9可以降低体内低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平进而达到治疗疾病目的。公开资料显示,全球范围内已经有多款靶向PSCK9的创新疗法获批,包括靶向PCSK9的单抗以及siRNA疗法等。
近年来,科学家们正在探索进一步改良PCSK9抑制剂的开发。其中基于小分子和多肽的口服PCSK9抑制剂的开发正在受到越来越多的关注。开发小分子药物的挑战是低密度脂蛋白受体(LDLR)和PCSK9蛋白相互结合的界面很大,这让扰乱它们之间的相互作用变得非常困难。
据早先美国化学会旗下的C&EN网站的一篇综述介绍,默沙东的科学家最终发现了分子量在1000~2000之间的大环多肽化合物,它们的分子量比传统的小分子要更大一些,不过同时赋予了它们扰乱低密度脂蛋白受体和PCSK9蛋白结合的能力。然而,因为它们的分子量更大,这些候选化合物穿越细胞膜的能力下降。为了克服这个阻碍,科学家们使用了称为渗透增强剂的脂质分子,它们能够帮助化合物从肠道进入血液循环。
MK-0616正是默沙东的主打口服PCSK9抑制剂。它是一种大环多肽分子,可以抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)之间的相互作用,从而让更多的LDLR可以回到细胞表面,从血液中摄取更多的LDL-C,降低LDL-C水平。
MK-0616早先已经在1期临床试验中表现出良好的活性和安全性。2021年AHA年会上公布的数据显示,在接受他汀治疗的患者中,加入MK-0616能够将LDL-C水平降低约65%。默沙东实验室总裁Dean Li博士早先接受的访谈中表示,这不但是有效的口服PCSK9抑制剂,而且是降低LDL-C效果最好的口服药物之一。
根据ClinicalTrials官网息,MK-0616正在开展一项2b期临床研究,评估该药在降低成人高胆固醇血症患者的LDL-C水平方面的有效性和安全性。本次该药在中国申报临床,意味着它有望不久后在中国开展临床试验。
参考资料
[1]中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网. Retrieved Sep 6 , 2022. From
[2] Oral PCSK9 inhibitor found to be safe, effective to lower cholesterol, in first human trial. Retrieved February 4, 2022, from
内容团队报道
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