16周可减重近10斤，辉瑞口服GLP-1受体激动剂2b期临床结果发布

日前，辉瑞（Pfizer）公司发布了在研口服胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂danuglipron的2b期临床试验结果。试验结果显示，在2型糖尿病患者中，danuglipron显著降低患者的糖化血红蛋白（HbA1c）、空腹血糖水平和体重。接受最高剂量danuglipron治疗患者的HbA1c降低1.16个百分点，体重减少4.17公斤。这一结果发表在JAMA Network Open上。

胰高血糖素样肽1是肠道细胞分泌的一种多肽类激素，它通过与GLP-1受体相结合，刺激胰岛素的分泌，并且抑制胰高血糖素的分泌，从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时，它还能够能起到延缓胃排空和抑制食欲的后果。因此，它是治疗肥胖症和2型糖尿病的有力靶点。

目前，已经有多款GLP-1类似物获批上市，不过大多数需要患者接受注射使用，辉瑞公司开发的danuglipron是一款小分子GLP-1受体激动剂，与大分子GLP-1类似物不同的是，口服疗法用药更为简便，也可能提高服药依从性。

这项随机双盲，含安慰剂对照的2b期临床试验包含411名2型糖尿病成人患者。他们接受了不同剂量的danuglipron或安慰剂的治疗。试验结果显示，316名参与者完成治疗。治疗16周后，与安慰剂组相比，所有剂量的danuglipron均显著降低患者的HbA1c和空腹血糖水平。16周时，接受剂量为80 mg和120 mg（每日两次）的danuglipron治疗的患者组体重显著低于安慰剂组，体重下降分别为2.04公斤和4.17公斤。

▲Danuglipron的2b期临床试验疗效结果（图片来源参考资料[2]）

安全性方面，常见的不良反应为恶心、腹泻和呕吐。

辉瑞公司同时还在开发另一款口服GLP-1受体激动剂PF-07081532，在danuglipron基础上优化的PF-07081532具有更长的半衰期，支持每日一次的口服使用。辉瑞公司的高管在季报电话会议上表示，将对这两款在研疗法进行评估，选择综合疗效和安全性最佳的候选药物进一步进行临床开发。

参考资料 [1] Weight loss field expands as Pfizer&39;s oral GLP-1 gathers comparisons to Novo&39;s Wegovy in PhII data. Retrieved May 23, 2023, from [2] Saxena et al., (2023). Efficacy and Safety of Oral Small Molecule Glucagon-Like Peptide 1 Receptor Agonist Danuglipron for Glycemic Control Among Patients With Type 2 Diabetes A Randomized Clinical Trial. JAMA Network Open, doi:10.1001/jamworkopen.2023.14493

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