速递 | 赛诺菲36.8亿美元收购Principia，囊获BTK抑制剂产品组合

▎药明康德内容团队编辑

8月17日，赛诺菲（Sanofi）和Principia Biopharma联合宣布，赛诺菲将36.8亿美元的数额收购Principia Biopharma。通过此次收购，赛诺菲将获得Principia公司的3款在研布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，其中，能够穿过血脑屏障的口服BTK抑制剂SAR442168今年在治疗多发性硬化患者的2b期临床试验中达到主要和次要终。Principia的BTK抑制剂将加快赛诺菲加速构建治疗自身免疫性疾病的变革性治疗药物组合的努力。

BTK是B细胞受体（BCR）号通路的关键组成部分。BTK对各种免疫细胞的发育和功能都很重要，包括B淋巴细胞和巨噬细胞。研究人员认为通过抑制BTK，可调节与大脑和脊髓神经炎症相关的适应性和先天性免疫细胞。临床前研究已显示，抑制BTK可能对某些自身免疫性疾病有治疗作用。

Principia的BTK抑制剂开发是基于其专有的Covalency技术平台，该平台可同时设计可逆性共价和不可逆性共价小分子抑制剂，产生选择性更高，脱靶效应更小的抑制剂。2017年，赛诺菲与Principia建立了合作关系，赛诺菲获得在多发性硬化症和其他中枢神经系统疾病中开发和推广BTK抑制剂SAR442168的全球独家许可。

在今年四月发布的2b期临床试验结果表明，SAR442168使患者大脑中新增和增大的Gd-T1病变数量减少了85%。赛诺菲认为，SAR442168有望成为靶向MS患者脑损伤起源的首款改变疾病进程疗法，计划启动四项治疗复发型和进展型MS患者的3期临床试验。

▲赛诺菲计划启动的4项3期临床试验息（图片来源赛诺菲官网）

此外，赛诺菲还收获名为rilzabrutinib的口服BTK抑制剂。它目前正在一项针对中度至重度天疱疮患者的3期试验中接受评估。天疱疮是一种罕见、衰弱性的自身免疫性疾病，会引起皮肤和粘膜起泡。另一款局部用药的BTK抑制剂PRN473目前处于1期临床试验阶段。

赛诺菲全球研发负责人John Reed博士说“复发性多发性硬化的2b期数据显示了SAR442168在解决残疾和疾病进展方面的强大潜力。通过此次收购，我们将能够在多个适应症中扩展和加速BTK抑制剂的开发，我们期待着在一系列疾病中充分发挥SAR442168和rilzabrutinib的治疗优势。”

参考资料:
[1] Sanofi to acquire Principia Biopharma. Retrieved 2020-08-17, from 

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