罗欣药业PI3Kα选择性抑制剂首次在中国获批临床！

▎药明康德内容团队报道

中国国家药监局药品审评中心（CDE）网站公示显示，罗欣药业开发的PI3Kα选择性抑制剂LX-086片在中国获得两项临床默示许可，适应症为拟用于晚期实体瘤的治疗，这是该药首次在中国获批临床。PI3K是目前癌症靶向药的热门研究方向之一，全球范围内有四款PI3K抑制剂已获批上市，中国尚无同类药物获批。

图片来源CDE官网

PI3K全称为磷脂酰肌醇-3-激酶，PI3K/AKT/mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)是细胞内重要的号通路之一，在调节细胞生长、运动、存活、代谢和血管生成过程中起着重要作用。然而，PI3K/AKT/mTOR通路的过度激活不仅会导致肿瘤的发展，还会引起耐药性的产生。在乳腺癌、结直肠癌和血液癌症等几乎所有的人类癌症中，几乎都存在PI3K/AKT/mTOR通路失调的现象。

研究发现，PI3K号通路的过度活跃与肿瘤的进展、肿瘤微血管密度的增加、癌细胞的趋化性和侵袭性增强有显著的相关性，因此，PI3K号通路被研究人员视为开发癌症治疗药物的关键靶之一。

LX-086 为罗欣药业研发的一款1类化学新药，属于PI3Kα选择性抑制剂，拟用于治疗晚期实体瘤。

根据罗欣药业发布的公告，与常规的泛PI3K抑制剂不同，LX-086可特异性作用于PI3K蛋白α亚基，靶向性更好。LX-086通过抑制PI3K-Akt-mTOR号通路，进而抑制肿瘤细胞的过度增殖，达到治疗各种实体肿瘤的目的，同时还能避免影响PI3K蛋白其它亚基的正常功能，从而减少药物安全性风险。

目前，中国尚无PI3K抑制剂已获批上市。不过，很多公司已通过外部引进和自主研发的方式积极投身到这一领域的研发之中。据不完全统计，已有十多款PI3K抑制剂在研药在中国已迈入到临床阶段。

如想了解中国的PI3K抑制剂研发现状，欢迎阅读诺华、达生物相继取得新进展，PI3K抑制剂火热研发背后。

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注本旨在介绍医药健康研究进展，不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

参考资料

[1]中国国家药监局药品审评中心. Retrieved May 11，2020, from 网页链接

[2]罗欣药业集团股份有限公司关于一类新药LX-086片获准开展临床试验的公告. Retrieved May 11，2020, from 网页链接