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二异丙基乙胺,最新挖掘的新冠药中间体新品种

  • 作者:百万越甲
  • 2022-03-28 17:50:57
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先看辉瑞Paxlovid的合成路线,合成T14、T17、T18的过程均有关键中间体DIEA

DIEA即N,N-二异丙基乙胺

DIEA毒性强易燃易爆,意味着生产审批流程复杂,具有生产上的门槛,短期内扩产不易

建业股份拥有DIEA的核心合成专利

2020年上市时的在研项目包括

上市后,公司还收购了一墙之隔的杭州新德环保科技有限公司,现在更名为建德建业资源再生技术有限公司,目的就是为了获取该公司的二异丙基乙胺相关产能。

  

该公司拥有DIEA的合成专利


经咨询公司拥有相关产能可达7万吨,已收到制药企业相关订单,目前与其他产品共用产能,可根据需求随时转产。

此外,盐野义口服新冠药效果很可能比辉瑞更好,近期受到市场认可。

盐野义的合成路线中需要三个重要的中间体SM1、SM2、SM3,合成方法分别是

· SM 1. 试剂和条件(a) 异氰酸乙酯,DBU,CDI,DMA,–10 ℃——大宗化学品; (b) 5-溴甲基-1,2,3-三氟苯,N,N-二异丙基乙胺,DMA,60℃; (c) 4-二氟甲氧基-2-甲基苯胺,叔丁醇,100 °C,2 步 40%; (d) (一)NaOH水溶液,THF/MeOH,室温; (ii) 甲胺,HATU,N,N-二异丙基乙胺,THF,室温,58% 分两步。

· SM 2. 试剂和条件 (a) 6-chloro-2-methyl-2H-indazol-5-amine, tert-amyl酒精,100 °C,44%,分 2 步从 5 开始; (b) (i) NaOH 水溶液,THF/MeOH,室温;(ii) 甲胺,HATU,N,N-二异丙基乙胺,THF,室温,29%,分 2 步。

· SM 3. 试剂和条件 (a) 1-(溴甲基)-2,4,5-三氟苯,K 2 CO 3,甲腈,80°C,93%; (b) TFA,室温,97%; (c) 3-(氯甲基)-1-甲基-1H-1,2,4-三唑盐酸盐,K 2 CO 3,DMF,60°C,45%; (d) 6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺,LHMDS,THF,0 °C 至室温,25%。

可以看到DIEA是合成SM1和SM2的重要原料。这里SM1合成的三氟苯已经被市场爆炒。

(603948)建业股份本身基本面良好,作为电解液添加剂三乙胺的龙头企业,随着六氟磷酸铁锂不断涨价,新型锂盐LiFSi将全面替代六氟磷酸铁锂,而新型锂盐LiFSi技术特点就是三乙胺用量将增加7倍,随着新型锂盐LiFSi全面替代旧锂盐六氟磷酸铁锂,建业股份的三乙胺在今年将供不应求。目前三乙胺的价格维持在高位2万元附近,存在进一步提价的可能性。2021年业绩预告中可以看到,2021年全年业绩3亿元,即2021年Q4达到惊人的1.5亿,按此计算保守估计2022年利润6亿元保底,目前市值对应原有业务仅7倍估值。

来自韭菜公社(挖掘最新题材)观点


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