再鼎医药引进！第四代EGFR抑制剂在中国获批临床

9月29日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，再鼎医药和Blueprint Medicines公司申报的BLU-701片获批临床，拟开发治疗表皮生长因子受体（EGFR）驱动的非小细胞肺癌。公开资料显示，BLU-701为一款处于研究阶段的第四代EGFR抑制剂，在海外处于1/2期临床试验阶段。再鼎医药于2021年与Blueprint Medicines公司达成约6亿美元合作，获得两款第四代EGFR抑制剂的大中华区独家开发和商业化权利，其中就包括这款BLU-701。

截图来源CDE官网

公开资料显示，EGFR突变发生在40%~50%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中。靶向EGFR是治疗非小细胞肺癌的主要方式之一。目前已经有多款EGFR抑制剂获批用于治疗非小细胞肺癌，不过大多数癌症患者最终都会对它们产生耐药性。通常耐药性的产生是由于在EGFR上积累突变，T790M和C797S分别是接受第一代和第三代EGFR抑制剂治疗后EGFR上最常出现的突变。

BLU-701是由Blueprint Medicines研发的新一代高选择性、强效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制L858R活化突变或19外显子缺失突变伴有获得性C797S突变。公开资料显示，该药的设计用于全面覆盖最常见的EGFR激活和靶向耐药突变，且能避开野生型EGFR和其他激酶以减少脱靶毒性。

此外，BLU-701还在临床前研究中显示了显著的中枢神经系统（CNS）渗透能力，具有治疗或预防非小细胞肺癌患者中枢神经系统转移的潜力。数据显示，在携带基线脑转移瘤的EGFR突变NSCLC患者中，高达40%的疾病进展涉及CNS转移。

2021年11月，再鼎医药宣布与Blueprint Medicines公司达成协议，获得在大中华区独家开发和商业化BLU-945和BLU-701的权利。Blueprint公司将获得2500万美元的预付款，并将有资格获得高达5.9亿美元的潜在开发、监管和基于销售的里程碑付款。其中，BLU-945已经在中国获批临床。

2022年4月，再鼎医药合作伙伴Blueprint Medicines在美国癌症研究协会（AACR）年会上公布了BLU-701的临床前数据。该数据显示，BLU-945和BLU-701在EGFR L858R驱动伴有或不伴有靶内耐药突变的NSCLC肿瘤模型中具有强效的抗肿瘤活性，支持两药联合在一线和二线EGFR驱动的NSCLC中的研究。

根据ClinicalTrials官网，Blueprint Medicines已经启动一项名为HARMONY的1/2期临床研究，评估BLU-701作为单药或与奥希替尼联合，治疗EGFR突变非小细胞肺癌的安全性、耐受性、药代动力学和抗肿瘤活性。再鼎医药在2022年第二季度财务报告中表示，预计将于2022年内公布HARMONY研究的初步临床数据。

内容团队报道

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