3 款 1 类新药同日报产！年后国产新药进入爆发期？

2022 年度，据 Insight 数据库统计，无论是境内还是境外，创新药获批乃至进入 III 期临床的项目数都出现了小幅下滑。而 2023 年开始，全球创新药呈现了复苏态势。

从国内来看，尤其在年后 1 月 29 日，两款新冠口服药双双获批，又有 3 款国产 1 类新药报上市……2023 年，会是医药行业充满希望的温暖一年吗？

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  海思科

   双周一次 DPP4 抑制剂报上市

1 月 29 日，CDE 官网显示，海思科长效二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂 HSK7653 片上市申请获受理（受理号CXHS2300017/8）。

截图来自CDE 官网

HSK7653 片是海思科开发的具有独立知识产权的口服治疗 2 型糖尿病的 1 类化学药品，是一款长效的 DPP-4 抑制剂。作为治疗 2 型糖尿病的双周制剂，HSK7653 是糖尿病长期管理的理想用药选择。

临床试验结果显示，HSK7653 没有胃肠道不良反应且不引起体重的增加，可在有效降糖的同时不增加低血糖和心血管事件的发生率，在轻中度肝、肾功能损伤患者中也无需调节剂量。

据 Insight 数据库显示，当前尚无国产 DPP-4 抑制剂创新药获批，不过 6 款已获批进口药大多都有多款仿制药获批，甚至进入集采。从国产创新药维度来看，国内进展最快的是恒瑞医药，瑞格列汀在 2020 年 9 月就提交了上市申请，目前仍未获批；此外恒瑞还在年前 1 月 13 日刚刚提交了该药与二甲双胍的复方制剂 HRX0701。

海思科是继恒瑞之后第 2 家申报 DPP-4 抑制剂创新药的国内企业。不过作为一款长效药物，或许双周一次给药带来的依从性优势，有望为海思科提供助力。

国内 DPP-4 抑制剂新药项目进展（III 期及以上）

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我国是全球糖尿病第一大国，患者数量居全球第一，并持续快速增长。有数据统计，2020 年，中国成年人糖尿病患病率高达 11.9%，2016 年患病率为 10.8%，患病率总体呈现不断上升的趋势。中国糖尿病患者数量已从 2016 年的 1.2 亿增长至 2020 年的 1.3 亿，约占中国总人口的 10%，位列世界第一，并以 3.0% 的复合年增长率持续增长，预计在 2025 年达到 1.5 亿，并将于 2030 年达到 1.7 亿。因此，针对 2 型糖尿病的治疗，仍然存在巨大未被满足的临床需求。

  晨泰医药

   针对 NSCLC 脑转移，EGFR-TKI 申报上市

1 月 29 日，晨泰医药的 1 类新药佐利替尼（Zorifertinib）上市申请获得 CDE 正式受理。

佐利替尼是一款专为治疗伴中枢神经系统（CNS）转移的晚期 EGFR 敏感突变 NSCLC 患者的新一代 EGFR-TKI 药物，作为全球首款针对该适应症开展注册临床试验并取得显著成果的药物，佐利替尼有望为患者群体带来新的福音。

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据 Insight 数据库显示，佐利替尼曾经的研发代号为 AZD3759，是晨泰医药于 2017 年从阿斯利康处获得的一款候选分子。

佐利替尼相关医药交易

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世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的数据显示，2020 年全球癌症死亡病例 996 万例，其中肺癌死亡 180 万例，远超其他癌症类型，位居癌症死亡人数第一。肺癌伴中枢神经系统转移是患者死亡的主要原因，一直是临床上亟待解决的难题。

佐利替尼是全球唯一针对 EGFR 基因敏感突变、强效的非血脑屏障外排转运蛋白 P-gp 和 BCRP 底物的新一代 EGFR-TKI，针对 EGFR 基因 19 号外显子缺失或 L858R 的敏感突变，具有完全的血脑屏障穿透能力，可以产生并维持脑组织和脑脊液中的有效药物暴露。

该化合物的开发是不断修饰及完善其理化和生化性质，从而实现符合中枢神经系统高穿透要求的正向过程，充分践行了药品质量源于设计而分子设计基于临床需求的理念。

此前，在针对中枢神经系统转移患者的随机、开放、国际多中心 II/III 期临床研究 EVEREST 中，已对佐利替尼一线治疗伴有中枢神经系统转移的 EGFR 敏感突变晚期 NSCLC 患者的疗效和安全性予以评估验证。

EVEREST 研究于 2022 年 Q3 顺利完成最后一例受试者末次访视，在包括中国大陆及中国台湾、韩国和新加坡的共计 55 家研究中心开展，共入组 492 例伴有中枢神经系统转移的患者。该研究结果证实佐利替尼可以有效治疗伴有中枢神经系统转移的 EGFR 敏感突变晚期 NSCLC 患者，减少患者疾病进展或死亡风险，有治疗神经系统转移病灶的显著疗效，并呈现 EGFR-TKI 类药物的安全性特征，后续进展耐药时以 T790M 突变为主。

EVEREST 研究的全球主要研究者、中国胸部肿瘤研究协作组（CTONG）主席吴一龙教授表示本研究产生的高级别临床证据表明，佐利替尼在包括有中枢神经系统转移症状的患者和各类分层中，均取得了一致的具有统计学差异之获益，有望成为伴有中枢神经系统转移的 EGFR 敏感突变晚期 NSCLC 患者的全新选择。同时，在以患者为中心，需要细分予以精准治疗的临床需求下，佐利替尼为疾病进展后的治疗药物可及性、继续延长患者生存方面提供了具有临床价值的创新治疗模式。

  科州药物研发有限公司

   MEK 抑制剂申报上市，拟优先审评

1 月 29 日，CDE 官网显示，上海科州药物研发有限公司的妥拉美替尼（HL-085）胶囊上市申请拟纳入优先审评，用于治疗既往接受过免疫治疗的 NRAS 突变晚期黑色素瘤患者。

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妥拉美替尼是一种新的针对 NRAS 突变的 ATP 非竞争性 MEK 抑制剂。与传统 MEK 抑制剂相比，妥拉美替尼最大的优势在于没有蓄积性。该药早先已经在于中国进行的 1 期临床中显示出对 NRAS 突变的黑色素瘤患者良好的效果。

据 Insight 数据库显示，妥拉美替尼在 2016 年 7 月最初申报临床，首项临床于次年启动。目前，除黑色素瘤外其在研适应症还包括 I 型神经纤维瘤病、结直肠癌等。

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本文转载自insight数据库

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