首药控股研究报告三代ALK和RET有望成为首款国产产品

（报告出品方/作者西南证券，杜向阳）

1、专注小分子新药研发的国际化药企

1.1、早期依托新药转让，实现自身“造血”

首药控股是一家处于临床研究阶段的小分子创新药企业，管线研发涵盖各类高发肿瘤。 依托早期新药转让累积的技术和资源，以“创好药、造中国患者能够吃得起的新药”为目标， 首药控股转型成专注于具有自主知识产权的创新药的研发和生产药企。2022 年在上交所科 创板上市，股票代码688197。SY-707 预计 2023 年即将提交 NDA，首个产品商业化在即。

公司实控人为李文军，股权结构稳定。创始人、董事长兼总经理李文军拥有丰富的管理 经验和商业资源。公司股权结构稳定，创始人、骨干员工持股占比较高。 核心技术人员均具备优异的专业学术背景，行业经验丰富。截至 2022 年 Q3，公司共 有研发人员 129 名，占公司员工 86.58%，其中 67 人具有硕士学位、20 人具有博士学位。 孙颖慧、刘希杰等核心技术负责人专长涵盖新药研发各个领域，在靶标探索、药物设计、化 学合成、机制探究、药物代谢和临床试验等方面有着丰富的理论和实践经验。

1.2、新药管线丰富，产品梯队稳步推进

二代 ALK抑制剂 SY-707 提交 NDA 在即。2022 年截止 Q3 归母净利润为-1.19 亿元， 2021 年归母净利润-1.45 亿元相比 2020 年-3.3 亿元亏损有所收窄。公司核心产品仍处于在 研状态，尚未形成生产、销售。首个产品 SY-707 的克唑替尼耐药 ALK 阳性非小细胞肺癌二 线适应症已获 CDE 批准附条件上市资格，预计于 2023 年上半年提交 NDA；三代 ALK 抑制 剂 SY-3505 处于二期临床阶段；RET抑制剂 SY-5007 处于二期注册临床阶段，已获附条件 批准上市资格。 公司重视研发，研发支出逐年提升。2020、2021 及 2022 年前三季度，公司研发费用 分别为 0.85 亿元、1.57 亿元及 1.39 亿元，研发支出呈上升趋势，主要系公司临床项目并行， 临床试验支出较高。

以创新为源头驱动，专注肿瘤等创新药的研发。公司目前研发管线涵盖非小细胞肺癌、 淋巴癌、肝细胞癌、胰腺癌、甲状腺癌、卵巢癌、白血病等重点肿瘤适应症以及Ⅱ型糖尿病 等其他重要疾病领域，已形成集 AI 药物设计、药物化学、靶点生物学、药理学、药效学、 药物代谢动力学、毒理学、药学、临床医学、转化医学研究于一体的全流程创新药研发体系。 合理布局研发管线，产品梯次分明。公司目前已 17 个候选药品进入临床研究阶段，包 括 6 个完全自主研发的在研产品以及 11 个合作研发的在研产品。产品以肿瘤领域为主，不 仅包含 ALK 等热门靶点，还涵括了如 RET，FGFR4，WEE1 等新型靶点，产品类型丰富。 二代 ALK 抑制剂 SY-707 已获批附条件上市资格，SY-3505 有望成为国内首款自研三代 ALK 抑制剂，SY-5007 也有望成为国内首款自研 RET抑制剂。

2、深耕“钻石”靶点ALK，二/三代产品齐头并进

2.1、二/三代ALK齐头并进，深耕ALK贯序治疗大市场

间变性淋巴瘤激酶（ALK），非小细胞肺癌中的“钻石突变”。间变性淋巴瘤受体酪氨酸 激酶(anaplastic lymphoma receptor tyrosine kinase，ALK)基因位于 2 号染色体的短臂上 (223)，编码一种跨膜受体酪氨酸激酶。该激酶由 1620 个氨基酸组成，属于胰岛素受体超家 族，在中枢神经系统的发育中起重要作用。ALK 基因在包括非小细胞肺癌、间变大细胞淋巴 瘤和神经母细胞瘤在内的一系列恶性肿瘤中被发现，存在重排、点突变或扩增。其中，染色 体重排导致与其他基因融合产生 ALK 融合基因突变最为常见。

ALK 融合基因在总人群中的 发生率为 3％～7％。在非小细胞肺癌中，ALK 基因除了可以与 EML4 基因发生融合之外， 还可以与其他包括 TFG、KIF5B、KLC1、DCTNI、SQSTM1、BIRC6、HIP1、TPR 及 PTPN3 等在内的基因形成融合基因，且每一种融合基因又存在不同的融合形式。ALK 融合基因突变 常见于年轻、不吸烟/轻度吸烟、其他致癌基因驱动突变缺乏的肺腺癌。ALK 融合基因突变 发生率比较低，且使用相应的靶向药可以获得更好的疗效和更长的生存期，因此 ALK 融合基 因突变又被称之为“钻石突变”。

劳拉替尼国内获批，治疗 ALK“三代同堂”。自 2011 年 FDA 批准第一代 ALK 抑制剂 克唑替尼以来，二代 ALK-TKI 塞瑞替尼、阿来替尼、布加替尼、恩沙替尼及三代抑制剂劳拉 替尼陆续纷纷上市，极大丰富了序贯用药的格局。随着劳拉替尼于去年正式在国内获批上市 且纳入次年医保，目前国内 ALK 药物已正式进入“三代同堂”的格局。根据灼识咨询预测，ALK 非小细胞肺癌靶向药物规模从 2016 年 1.4 亿元增长至 2021 年约 33.7 亿元，未来有望以 8.4%的 CAGR 增长至 2030 年的约 69.6 亿元。

ALK 赛道竞争激烈，“2+3”布局深耕 ALK 贯序治疗大市场。目前临床阶段在研 ALK 抑制剂 15 款（不包括已上市产品），其中二代抑制剂 7 款，三代抑制剂 4 款。其中二代抑制 剂中，依奉阿克、unecritinib 和伊鲁阿克进度最快，处于申请上市阶段，公司二代 ALK 抑制 剂 SY-707 预计 2023 年上半年提交 NDA。三代抑制剂中，4 款在研药物进度相近，SY-3505 目前处于临床 II 期，预计 2023 年上半年有望获得附条件获批上市资格。

2.2、SY-707高效安全的二代ALK抑制剂

SY-707 是公司自研第二代 ALK 激酶抑制剂，已开展针对克唑替尼耐药的 ALK 阳性非小 细胞肺癌患者二线用药的 II 期临床试验以及针对初治 ALK 阳性非小细胞肺癌患者一线用药 的 III 期临床试验。预计 2023 年上半年提交 NDA。 SY-707 临床前数据优于克唑替尼，肿瘤组织暴露量高。临床前数据显示 SY-707 对 ALK 激酶的抑制活性显著优于克唑替尼，而且对几个重要的克唑替尼耐药突变体（L1196M、 F1174L 等）仍然表现出良好的抑制活性。临床前研究中的多个人源肿瘤小鼠模型中，SY-707 均能显著地抑制 ALK 阳性肿瘤在小鼠体内的生长甚至导致肿瘤的完全消失。同时，药代动力 学显示，SY-707 在体内呈现出良好的组织分布特异性，其肿瘤组织浓度远高于血浆浓度， 这有助于提高其靶向抑制效果。

SY-707II 期临床疗效显著，ORR 不输同类竞品。SY-707II 期临床显示，在二线克唑替 尼耐药的非小细胞肺癌患者上，其 ORR 为 52%，优于已上市的二代抑制剂阿来替尼（50.8%）、 塞瑞替尼（44%）和恩沙替尼（48.7%/51.9%），部分缓解率（PR）为 52%，疾病稳定率（SD） 为 22%，疾病控制率为 82%。初治的 ALK 阳性非小细胞肺癌患者（一线）的 III 期临床已 于 2021 年 12 月 31 日完成入组。3 级以上不良反应率低，安全性表现亮眼。截至 2021 年 5 月 11 日，第三方 CRO 统计 的 II 期临床试验安全性数据显示，100 例受试者中共有 87 例受试者（87%）发生药物相关 不良反应，其中出现 3-4 级不良反应占比较低，除了γ-谷氨酰转移酶升高占比 10%，其余 均低于 5%。

基于以下假设，我们预计 SY-707 销售峰值约 4 亿元，折现价值约为 10.7 亿元。 关键假设 假设 1参考国产创新药及其他二代 ALK 的定价，假设 SY-707 上市后患者用药年费用 约为 15 万元，且谈判降价 50%纳入医保目录。 假设 2考虑到一代 ALK 一线市场正在逐渐被新一代 ALK 抢占，假设一代 ALK 抑制剂 一线适应症渗透率从 2022 年 50%逐步降低至 2032 年 15%，二代 ALK 二线适应症渗透率从 2022 年 90%逐步降低至 2033 年 70%，二代 ALK 一线适应症渗透率从 2022 年 50%逐步提 高至 2031 年 65%。 假设 3假设 SY-707 二线适应症 2030 年达到峰值市占率约为 15%，一线适应症 2030 年达到峰值市占率约为 15%。

假设 4根据国家癌症中心、国家药监局、CSCO 等机构，现阶段非小细胞肺癌占肺癌 比例约为 85%，晚期比例约为 70%，ALK 阳性比例约为 7%，假设预测期内前述流行病学数 据不变。 考虑到公司是尚未实现销售收入的 Biotech，产品均处于临床及临床前研发阶段，采用 DCF 估值方法对公司产品管线进行估值。假设 WACC 为 8%，永续增长率为-1%，研发成功 概率分别为 90%，SY-707 的 DCF 估值约为 10.7 亿元。

2.3、SY-3505有望成为首款国产三代ALK抑制剂

耐药促进迭代，三代 ALK抑制剂未来可期。与传统激酶抑制剂类似，随着 ALK 抑制剂 在临床的大量使用，耐药问题逐渐产生。目前临床已经发现多种 ALK 耐药突变，如 L1196M、 G1202R、G1269A、F1174X、G1275Q 等。其中，L1196M、G1202R、G1269A 、F1174X 突变体已对一代抑制剂克唑替尼耐药，而二代抑制剂塞瑞替尼、阿来替尼和布加替尼也已经 对 G1202R 突变体无效。因此，开发针对一/二代耐药的第三代 ALK-TKI 是该赛道后续发展 的主流方向。

SY-3505 是首药控股自主研发的国内首个进入临床试验的三代 ALK 抑制剂，它对野生 型 ALK 和一代/二代药物关键耐药突变体蛋白激酶均具有非常强的抑制作用，在临床 I 期剂 量爬坡阶段，SY-3505 展现了良好的安全性，药物相关不良反应大多数为 1-2 级的轻微反应。 SY-3505 目前处于二期临床阶段，正在申请附条件获批上市资格。 临床前研究显示 SY-3505 拥有超越现有二代 ALK抑制剂药物的超强活性。

临床前实验 数据显示，SY-3505 在酶活和细胞活性上均表现出优于一代抑制剂克唑替尼和二代抑制剂塞 瑞替尼及阿来替尼的药理活性。SY-3505 作为第三代 ALK 抑制剂，可有效抑制野生型 ALK 激酶和几个关键耐药突变体（如 F1174L、L1196M、G1202R、G1269S、R1275Q 等）的 激酶活性，阻断其号传导通路，最终实现有效抑制突变型肿瘤生长的效果。通过在细胞水 平对靶点相关的 ALK 号通路的阻抑作用，SY-3505 表现出对 ALK 高表达肿瘤细胞和耐药 突变细胞的有效的增殖抑制能力，在细胞实验中其肿瘤抑制活性强于一代药物克唑替尼和二 代药物塞瑞替尼与阿来替尼。

肿瘤富集度高，血脑屏障通透，为治疗脑部肿瘤提供可能。在小鼠肿瘤模型中，SY-3505 显示出较好的组织分布，其肿瘤暴露量是血药浓度的 10 倍，说明其本身具有一定的肿瘤靶 向性，这也为其后续的有效性和安全性奠定了基础。同时，SY-3505 可以透过血脑屏障，从 外周组织进入脑组织，为后续拓展脑部肿瘤适应症提供了可能性。

基于以下假设，我们预计 SY-3505 销售峰值约 14.5 亿元，折现价值约为 29.6 亿元。 关键假设 假设 1参考国产创新药和其他 ALK 的定价，假设 SY-3505 上市后患者用药年费用约 为 15 万元，且谈判降价 50%纳入医保目录。 假设 2考虑到一代 ALK 一线市场正在逐渐被新一代 ALK 抢占，假设一代和二代 ALK 一线适应症渗透率从 2022 年 98%逐步降低至 2029 年 80%，三代 ALK 二线适应症渗透率从 2025 年 20%逐步提高至 2034 年 70%，三代 ALK 一线适应症渗透率从 2027 年 10%逐步提 高至 2029 年 20%。 假设 3假设 SY-3505 二线适应症 2032 年达到峰值市占率约为 48%，一线适应症 2032 年达到峰值市占率约为 45%。

假设 4根据国家癌症中心、国家药监局、CSCO 等机构，现阶段非小细胞肺癌占肺癌 比例约为 85%，晚期比例约为 70%，ALK 阳性比例约为 7%，假设预测期内前述流行病学数 据不变。考虑到公司是尚未实现销售收入的 Biotech，产品均处于临床及临床前研发阶段，采用 DCF 估值方法对公司产品管线进行估值。假设 WACC 为 8%，永续增长率为-1%，研发成功 概率分别为 70%，SY-3505 的 DCF 估值约为 29.6 亿元。

3、探索肿瘤领域新靶点，布局差异化小分子竞品

3.1、SY-5007有望成为首款国产RET抑制剂

SY-5007 是针对 RET 靶点首个进入临床阶段的国产创新药，也是目前临床进展最快的 国产选择性 RET 抑制剂之一。SY-5007 正在进行针对经过标准治疗后的 RET阳性非小细胞 肺癌（NSCLC）患者的关键性Ⅱ期临床试验，以及 RET阳性甲状腺癌的Ⅱ期临床试验。 肺癌治疗后期之秀，RET 靶点旧貌换新颜。RET 基因是重要的肿瘤驱动基因之一，可 致多种肿瘤发生。RET融合在非小细胞肺癌中的发生率约为 2%，在乳头状甲状腺癌中的发 生频率为 10-20%。RET突变是甲状腺髓样癌（MTC）中常见的激活突变，50%的散发的甲 状腺髓样癌和几乎全部的家族性的甲状腺髓样癌中都有 RET 的突变。

RET 融合基因是非小 细胞肺癌的一个独特的亚型，其有如下病理学特征多为不吸烟（或少吸烟）的较年轻的腺 癌患者，其肿瘤分化情况较差，瘤体较小，有 N2 病情，与其他已知的基因改变不共存，对 基础化疗方案有效，但疗效持续时间短，对免疫疗法不敏感，RET 抑制剂治疗有效。虽然 RET 突变概率较低，但考虑到全球肺癌患者的高基数，RET 抑制剂作为 RET 突变 NSCLC 患者的靶向治疗有着重要意义。

RET 赛道并不拥挤，SY-5007 临床进度第一梯队。目前，全球范围内已有两款 RET抑 制剂获批上市分别为普拉替尼和塞普替尼，其主要适应症为非小细胞肺癌和甲状腺癌。在剩 余的 12 款临床竞品中，SY-5007 进度最快，处于临床 II 期，且已获 CDE 批复附条件批准上 市资质，有望成为第一款国产 RET抑制剂。

临床前数据表现亮眼，安全性和活性双双取得佳绩。临床前试验数据显示，SY-5007 在 SD 大鼠和比格犬上的单次给药最大耐受剂量分别为 250mg/kg 和 200mg/kg，表明 SY-5007 在动物体内有较好的安全性和显著的毒性/有效性窗口。其次，细胞试验表明 SY-5007 对于 RET 和其常见突变体均有抑制作用，但是对于 RET 阴性细胞显示较低的毒性，显示出其具 有一定的靶向性。最后，在荷瘤小鼠模型中，SY-5007 对 RET 阳性肿瘤细胞生长具有良好 的抑制活性，且病理学检测中发现 SY-5007 能抑制肿瘤细胞往脾脏、肺脏等器官转移。

基于以下假设，我们预计 SY-5007 非小细胞肺癌和甲状腺癌适应症销售峰值总计约 14 亿元，折现价值约为 28.5 亿元。 关键假设 假设 1参考国产创新药的定价，假设 SY-5007 上市后患者用药年费用约为 16.5 万元， 且谈判降价 50%纳入医保目录。 假设 2非小细胞肺癌 RET阳性患者标准治疗进展率为 40%。假设 3假设 SY-5007 二线适应症 2030 年后市占率稳定至 50%，一线适应症 2032 年 后市占率稳定至 50%。

假设 4根据国家癌症中心、国家药监局、CSCO 等机构，现阶段非小细胞肺癌占肺癌 比例约为 85%，晚期比例约为 70%，RET 阳性比例约为 2%，假设预测期内前述流行病学 数据不变。 考虑到公司是尚未实现销售收入的 Biotech，产品均处于临床及临床前研发阶段，采用 DCF 估值方法对公司产品管线进行估值。假设 WACC 为 8%，永续增长率为-1%，研发成功 概率为 70%，SY-5007 非小细胞肺癌适应症销售峰值为 3.6 亿元，DCF 估值约为 6.7 亿元。

关键假设 假设 1参考国产创新药的定价，假设 SY-5007 上市后患者用药年费用约为 16.5 万元， 且谈判降价 50%纳入医保目录。假设 2甲状腺癌 RET阳性患者标准治疗进展率为 40%。 假设 3考虑到公司有望成为首款国产选择性 RET 抑制剂，假设 SY-5007 二线适应症 2029 年达到峰值市占率约 50%，一线适应症 2031 年达到峰值市占率约 50%。 假设 4根据国家癌症中心、国家药监局、CSCO 等机构，现阶段甲状腺髓样癌、甲状 腺乳头状癌占甲状腺癌比例分别约为 6%、65%，甲状腺髓样癌、甲状腺乳头状癌的 RET阳 性比例分别约为 70%、15%，假设预测期内前述流行病学数据不变。

考虑到公司是尚未实现销售收入的 Biotech，产品均处于临床及临床前研发阶段，采用 DCF 估值方法对公司产品管线进行估值。假设 WACC 为 8%，永续增长率为-1%，研发成功 概率为 70%，SY-5007 甲状腺癌适应症销售峰值为 10.4 亿元，DCF 估值约为 21.8 亿元。

3.2、SY-1530联合用药探究BTK抑制剂新用途

BTK 是 B 细胞淋巴瘤中的黄金靶点。BTK 全称 Bruton 酪氨酸蛋白激酶（Bruton’s Tyrosine Kinase），是一种胞质非受体酪氨酸激酶，属于 Tec 激酶家族，是 BCR（B-Cell Receptor，B 细胞表面抗原受体）通路的关键激酶。BCR 号通路在 B 细胞增殖分化过程 中起着至关重要的作用，而 BTK 主要负责号的传导和方法。在 B 细胞淋巴瘤变种，BTK 会变得异常活跃，从而导致 B 细胞处于异常增殖状态。BTK 抑制剂通过抑制 BTK 自身磷酸 化从而抑制 BCR 号通路，从而阻止号传导并诱导细胞死亡，是目前 B 细胞淋巴瘤种的 黄金靶点。

全球市场增速略有放缓，国内市场发展势头强劲。根据弗若斯特沙利文分析报告显示， 2016 年至 2020 年，BTK 抑制剂全球市场规模年复合增长率为 45.7%，从 22 亿美金扩大到 72 亿美金。国内市场由于起步较晚，目前仍处于高速增长时期。2020 年国内 BTK 抑制市场 规模约为 13 亿元，2020-2025 年预计将以 58.6%的增速扩张，到 2025 年市场规模有望达 到 131 亿元。

国内市场“三足鼎立”，赛道略显拥挤，联合用药探索新适应症或成新出路。目前，国 内共有三款 BTK 抑制剂获批上市，分别为杨森的伊布替尼、百济神州的泽布替尼和诺诚健 华的奥布替尼。其中伊布替尼为第一代 BTK 抑制剂，泽布替尼和奥布替尼则属于第二代 BTK 抑制剂。相较于第一代抑制剂，第二代抑制剂降低了脱靶毒性，目前这三款药物均已进入医 保，适应症为套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）。除 去已上市的三款药物，国内处于临床试验的以淋巴瘤为适应症的 BTK 抑制剂共计 12 款，其 中进度最快的为阿斯利康的阿卡替尼和利来的 LOXO-305,处于临床 III 期，SY-1530 属于第 二梯队，处于临床 II 期。上百玩家的 BTK 靶点赛道竞争日渐激烈，联合用药探究新适应症 或成为新出路。

SY-1530，安全有效，客观缓解率达到 100%。临床前实验表明，SY-1530 的选择性优 于伊布替尼，且在多个 B 细胞肿瘤动物模型上均能有效抑制肿瘤生长。同时临床前毒理实验 显示，SY-1530 在比格犬上的最大耐受剂量为 160mg/kg/天，耐受性良好。同样，在 I 期临 床试验中，SY-1530 未出现同类靶点药物所出现的致死性出血、心房颤动、第二原发性恶性 肿瘤、肿瘤溶解综合征、胚胎-胎儿毒性等严重不良反应，说明 SY-1530 有着出色的安全性。 在受试的 41 名患者中，对于 14 例复发/难治性套细胞淋巴瘤和 7 例慢性淋巴细胞白血病/小 淋巴细胞淋巴瘤患者的客观缓解率（ORR）为 100%，显出其良好的治疗效果。

3.3、SY-4798高选择性FGFR4抑制剂

FGFR4 抑制剂，肝癌精准治疗的新方向。国内肝癌新发病例占据全球肝癌新发病例数 的近一半，原发性肝癌是我国发病率排名第 4 位、致死率排名第 2 位的恶性肿瘤，其中 85%~90%为肝细胞癌（HCC）。近三年，晚期肝癌治疗药物有所发展，但其在精准治疗上却 一直未曾有所突破。据 Pharmacology & Therapeutics 期刊文章，约有 30%的肝细胞癌患者 的肿瘤表达异常激活的 FGFR4，与配体 FGF19 结合后，进行号转导，被认为是驱动肝细 胞 癌 的发 生并 造成 不良 预 后的 关键 因素 之一 。因此， FGFR4 抑 制 剂可 能是 针对 FGF19-FGFR4 号通路异常激活的肝细胞癌患者的有效治疗策略。

FGFR 赛道百舸争流，奋楫者先。虽然目前已有 FGFR4 抑制剂上市，但高选择性的 FGFR4 却仍未上市。与泛 FGFR 抑制剂相比，高选择性 FGFR4 抑制剂可以有效减少脱靶 导致的不良事件，比如抑制 FGFR1/3 会导致软组织矿化和高磷血症等。目前，全球范围内 处于临床研究的 FGFR4 抑制剂共有 13 款，其中进度最快的为和誉医药的 irpagratinib，处 于临床 II 期，SY-4798 于 2021 年 3 月 1 日获得临床试验通知书，目前处于临床 I 期。

SY-4798 对 FGFR4 有很强的抑制作用和选择性。酶水平实验显示，SY-4798 对 FGFR4 有很强的抑制作用，但对其家族其他成员的抑制作用却很弱，反应出其优秀的选择性，也是 后续降低脱靶而引起副作用的基础。同时，药代动力学实验表明，SY-4798 能有效的富集在 肝脏和肿瘤组织中，且抑制作用长达 24 小时，是典型的不可逆抑制剂。在荷瘤小鼠模型中， SY-4798 展现出优于同类竞品 BLU-554 的药理活性，即达到相同程度的抑瘤效果 SY-4798 所需剂量仅为 BLU-554 的 10-30%。

3.4、SY-4835WEE1抑制剂，泛靶点抑制剂开拓实体瘤适应症

WEE1，泛肿瘤靶点新星。WEE1 是一个丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，它可以通过抑制 CDK1/2 的活性从而将细胞周期阻滞在 G2/M 期，为 DNA 修复提供时间。研究显示，WEE1 在多种癌症类型中高表达，比如卵巢癌、胰腺癌、黑色素瘤、乳腺癌、白血病、肝癌、宫颈 癌、肺癌、鳞状细胞癌、恶性胶质瘤和成神经管细胞瘤等。临床前及临床试验已经证实抑制WEE1 蛋白的功能能够有效杀死 p53 功能缺失的肿瘤细胞。由于一半以上的肿瘤都会有 p53 基因的突变或缺失，因此 WEE1 抑制剂的潜在适应症非常广泛。

合成致死小分子抑制剂，方兴未艾。目前，全球范围内无获批 WEE1 抑制剂，自从阿 斯利康的 AZD1775（Adavosertib）进入临床并在胰腺癌适应症上取得佳绩后，后续企业也 纷纷开始入场。截至 2022 年底，共有 6 款 WEE1 抑制剂处于临床试验阶段，SY-4835 已于 2021 年 4 月取得临床试验通知书，目前正在进行 I 期临床。临床前数据亮眼，协调治疗效果更佳。SY-4835对 WEE1的半数抑制浓度约为 5.54 nM， 而对其他相关细胞周期调节激酶则在 500 nM，显示出其良好的靶标选择性。在细胞水平上， SY-4835 对多个肿瘤细胞均表现出抑制作用。在小鼠模型上，SY-4835 单药效果优于 AZD1775，且联合吉西他滨后，协调作用明显。

4、盈利预测

基于上述销售预测，我们预计 SY-707、SY-3505、SY-5007 三款产品的销售峰值分别约 4、14.5、14 亿元，折现价值分别约为 10.7、29.6、28.5 亿元。 考虑到公司是尚未实现销售收入的 Biotech，产品均处于临床及临床前研发阶段，采用 DCF估值方法对公司产品管线进行估值。我们仅对公司注册临床及之后的在研品种进行 DCF 估值，公司 SY-707、SY-3505、SY-5007 三款产品处于注册临床或 Pre-NDA 阶段，假设 WACC 为 8%，永续增长率为-1%，Pre-NDA 品种研发成功率为 90%，注册临床品种研发成 功率为 70%，DCF 估值分别约为 10.7、29.6、28.5 亿元。

截至 2022 年 Q3，公司金融资产 价值约为 12.45 亿元，管线估值及金融资产价值总计约为 81.2 亿元。 公司处于 I-II 期临床阶段的在研管线丰富，多款产品具有潜在的差异化优势，随着 I-II 期临床管线的不断推进，管线估值也将随之增长。预计公司 2022-2024 年营业收入分别为 0、0.96 和 1.5 亿元，归母净利润分别为-2.6、 -4.4 和-4.2 亿元，EPS 分别为-1.73、-2.96 和-2.80 元。

（本文仅供参考，不代表我们的任何投资建议。如需使用相关息，请参阅报告原文。）

详见报告原文。   

精选报告来源【未来智库】