赛生药业引进HSP90-PI3K小分子偶联药物

▎药明康德内容团队报道

9月16日，赛生药业宣布，已与Tarveda Therapeutics达成合作与许可协议，将作为后者独家合作伙伴在大中华区（包括中国大陆、香港、澳门及台湾地区）开发、生产和商业化新型小分子偶联药物产品组合。该产品组合由PI3K抑制剂、HSP90结合构成，目前处于临床前研究阶段。

根据协议，赛生药业将向Tarveda公司支付一笔首付款，并有权对后者进行股权投资。Tarveda公司将有资格就开发、批准及商业销售关键阶段向赛生药业收取里程碑付款，以及根据许可产品组合在大中华区的销售净额收取特许权使用费。

磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）通路参与细胞的生长、存活和代谢，并且其异常活化发生在不同的实体肿瘤和血液癌症中，包括惰性非霍奇金淋巴瘤的所有亚型。连接体与热休克蛋白90（HSP90）是一种分子伴侣蛋白，可在各种实体瘤癌症的恶劣肿瘤环境中高度活化，但在正常组织中仍处于相对休眠状态。

据新闻稿介绍，此次赛生药业引进的产品组合通过结合已激活的HSP90，将有效载荷泛PI3K抑制剂选择性地递送至实体瘤中，并通过连接体掩盖泛PI3K抑制剂的活性，直至其在肿瘤中获优先释放，从而进一步增强有效载荷的耐受性。

此前，Tarveda公司已发表过一项临床前研究数据，显示这一产品组合具有快速且持续的偶联物肿瘤积聚、深层通路抑制以及优于PI3K抑制剂本身的疗效潜力。这表明，该产品组合已形成了一套肿瘤靶向药物递送机制，可将有效载荷直接递送到肿瘤。同时，它能在不引起高血糖（PI3K抑制剂常见的一种不良反应）的同时，实现持续和深度的通路抑制。

值得一提的是的，这并非赛生药业与Tarveda公司首次合作。2020年3月，赛生医药就引进了后者一款微型药物偶联物PEN-866在大中华地区共同开发和商业化的权益。这款PEN-866也是由HSP90受体与一种抗癌有效载荷（SN-38）相连而成，目前正在美国开展2期实体瘤篮式试验。

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参考资料

[1]赛生药业与Tarveda就HSP90-PI3K小分子偶联药物达成大中华区独家许可协议. Retrieved Sep 16，2021, from 

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