恒瑞医药盐酸伊立替康脂质体注射液晚期食管癌适应症获批临床

近日，恒瑞医药收到国家药品监督管理局核准签发关于盐酸伊立替康脂质体注射液的《药物临床试验批准通知书》，批准公司开展一项盐酸伊立替康脂质体注射液治疗晚期食管癌的开放、单臂、多中心II期临床研究。

食管癌是发病率和死亡率较高的肿瘤之一。根据2020年WHO数据显示，食管癌在全球范围内肿瘤新发人数约60万人，占所有癌种的3.1%，发病率占第8位；新增死亡人数约54万人，占所有癌种的5.5%，死亡率占第6位[1]。对于早期食管癌（仅侵及黏膜或黏膜下层），首选内窥镜治疗，5年生存率高达95%。但由于大部分食管癌患者早期症状不明显，肿瘤增大进展至晚期才会出现进行性吞咽困难等自觉症状，导致食管癌的5年生存率不足20%[2]。

对于晚期不可切除、复发、转移食管癌患者，以铂类为基础的联合化疗为标准一线治疗方案，包括顺铂-5-氟尿嘧啶、顺铂-紫杉醇等，缓解率为30-60%，中位OS为5-10个月[1、3]。一线治疗失败后，目前无标准的二线及以上治疗方案。如一线治疗已使用免疫类药物的患者，二线治疗普遍选用化疗单药治疗，但存在明显局限性。因此，晚期食管癌二线及以上治疗仍存在未被满足的临床需求。

盐酸伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；盐酸伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。

盐酸伊立替康脂质体注射液是恒瑞医药在现有市售盐酸伊立替康注射液及其冻干粉针剂的基础上，通过改变剂型开发出的一种可靶向分布于瘤体的新制剂，有望为晚期食管癌患者带来新的治疗选择。公司的盐酸伊立替康脂质体注射液联合5-FU/LV二线治疗经吉西他滨治疗失败后局部晚期或转移性胰腺癌的上市申请于2022年4月24日获国家药监局药品审评中心受理。恒瑞现有多项盐酸伊立替康脂质体注射液的临床研究正在进行，以进一步评估其在其他实体瘤中的抗肿瘤疗效。

参考文献

[1]. World Health Organization, Globocan 2020

[2]. Yu X, Wang G. Endoscopic treatment of early esophageal cancer. Zhonghua Wei Chang Wai Ke Za Zhi. 2015, 18(9):860-3

[3]. Xi Wang, Xinwei Wang, etal. Irinotecan plus fluorouracil-based regimen as second or third-line chemotherapy for recurrent or metastatic esophageal squamous cell carcinoma. Thoracic Cancer. 2016, 7:246–250

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